동아제약(대표이사 김원배)은 지난 2007년 2월에 미국의 항생제 개발 전문회사인 트리어스 테라퓨틱스社 (Trius Therapeutics, Inc., 미국 샌디에고 소재)에 아웃라이센싱한 슈퍼박테리아 타깃 항생제'DA-7218' (트리어스사 내부 코드 TR-701, 이하 DA-7218)의 미국내임상 2상 시험을 완료했다고 밝혔다.
미국 8개 임상시험기관에서 모집된 총 188명의 피험자를 대상으로 실시한 이번 임상 2상 시험을 통해 'DA-7218'의 MRSA(메타실린 내성 황색포도상구균, methicillin-resistant Staphylococcus aureus) 같은 내성균을 포함한 그람 양성균에 의해 발생하는 중증의 복합성 피부 및 연조직 감염 (cSSSI, complicated skin and skin structure infections) 치료에 대한 시험용량별 유효성과 안전성을 확인했다.
투약한 총 188명의 피험자 중 치료율 평가 방문 (Test-of-cure visit, 투약종료후 7~14일 시점)에서 임상적 평가가 가능한 피험자는 총164명 (87%) 이었으며, 이 중 중증의 농양, 봉와직염, 상처감염에 대해서 96%, 97%, 90%의 높은 치료율을 보였다. 또한 200mg, 300mg, 400mg 투여군에서는 각각 98%, 94%, 94%의 임상치료율 (cSSSI의 징후와 증상이 개선되어 더 이상의 항생제가 필요 없음)을 보였다. 미생물학적 평가가 가능한 피험자는 총 133명 (71%)이었고 임상치료율 (원인균 제거율)은 각각 100%, 93%, 96% 이었다. 사회적인 문제인 항생제 내성균 증가의 심각성을 반영하듯이 전체 피험자 중 72%에서의 주요 병원균이 MRSA이었다.
이 계열 항생제의 경우 약물계열 특성상 골수억제(혈소판, 백혈구, 망상적혈구 등의 수치감소) 부작용이 있는 반면, 'DA-7218'은 우수한 내약성을 보였으며 투약후의 혈소판 또는 간효소 평가를 포함한 혈액학적 및 화학적 파라미터의 수치에 임상적으로 유의성 있는 변화가 없었다. 무엇보다 중요한 사항은 임상 2상에서 이상반응으로 인한 중도탈락 피험자가 한 예도 없었다는 것이다.
이번 임상 2상 시험을 진행한 SERRG(Southeast Regional Research Group)의 최고의학책임자(CMO, Chief Medical Officer)인 조지프 서버 박사(Dr. Joseph Surber)는 “MRSA 및 기타 다른 그람 양성균에 의해 발병하는 심각한 피부감염을 치료하는 데 있어서 <DA-7218> 경구제제의 빠른 임상 효과에 감명받았다”고 언급 하면서, “이러한 심각한 피부감염은 주로 정맥주사제의 사용이 당연하게 요구되는 경우가 많은데, 이번 임상결과는 'DA-7218'의 단기간 경구투여만으로 심각한 감염을 성공적으로 치료할 수 있음을 시사했다”고 덧붙였다.
지난 임상 1상 시험을 통해 ‘자이복스’ 대비 저용량으로 'DA-7218'의 1일 1회 투여 가능성을 인체대상 시험을 통해 입증함으로써 ‘자이복스' 대비 장점을 확인했으며, 2008년 10월 미국 워싱톤 DC 에서 개최되는 'ICAAC(Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy)’ 미팅에서 발표된 바 있다.
트리어스 테라퓨틱스社 CEO 제프리 스테인(Dr. Jeffrey Stein)은 “이번 임상 2상 시험을 통해 MRSA를 포함한 황색포도상구균에 의한 중증감염에 대한 'DA-7218'의 빠른 치료 효과와 안전성을 확인 할 수 있었으며, 이러한 결과를 종합적으로 검토하여 중증의 복합성 피부 및 연조직 감염 (cSSSI) 치료 평가를 위한 확증적 임상 3상 시험의 임상용량으로 가장 낮은 용량인 200mg을 선정할 계획이다. 올해 하반기 'DA-7218'의 정맥주사제제 임상 1상 시험을 완료할 것이고 내년 초 'DA-7218'의 경구제, 정맥주사제제의 통합 임상 3상 시험을 진행할 계획이다. 목표는 항생제 내성균 감염 치료를 위해서 우수한 유효성과 안전성을 가진 새로운 경구/정맥주사 치료제인 'DA-7218'을 환자와 의사들이 가능한 빠른 시일 내 이용할 수 있도록 신속히 개발하는 것이다”고 밝혔다.
동아제약은 'DA-7218' 허가 획득 시까지 약 1,700만 달러 이상의 개발진행단계별 기술료(Milestone)을 받게 되며, 시판 후 12년 이상 우리나라를 제외한 전세계 판매금액에 대해 5~7%를 지급 받게된다. 현재의 시장 규모를 고려할 때 발매시점(2012~13년 예상)부터 매년 2,000만 달러 이상의 로열티 순이익이 발생할 것으로 예상된다. 동아제약 관계자는 “동아제약이 보유한 글로벌 신약의 R&D기술력이 다시 한번 확인됐다는데 큰 의미가 있다. 기존 항생제에 내성을 가진 슈퍼박테리아로 악명높은 MRSA 감염은 점점 증가하고 있는 반면, 이러한 감염에 대한 치료제가 적으며 이들 치료제에 대한 내성균도 증가 추세이므로 'DA-7218'의 임상 2상 성공은 더 큰 의의가 있다. 'DA-7218'은 1일 1회 용법과 5~7일의 짧은 치료 기간으로 환자들의 편의성을 증대시킬 뿐만 아니라, 경제적인 측면에서도 도움이 될 것이다”고 언급했다.
'DA-7218'은 옥사졸리디논계 항생제로 세균의 단백질 합성을 저해함으로써 기존 항생제에 내성을 지닌 슈퍼박테리아에 탁월한 효과를 보이며, ‘최후의 항생제로 불리는 반코마이신’에 내성을 보이는 VRE(반코마이신 내성 장구균, Vancomycin-Resistant Enterococcus), MRSA(메타실린 내성 포도상구균, methicillin-resistant Staphylococcus aureus), PRSP(페니실린 항생제 내성 폐렴구균, Penicillin resistant Streptococcus pneumoniae) 등의 슈퍼박테리아에 탁월한 효과를 보인다. 또한 기존 제품 대비 최대 8배 이상의 우수한 항균력과 더 넓은 항균 스펙트럼, 그리고 경감된 부작용으로 관심과 기대를 모으고 있다.
기사최종편집일: 2024-04-26 22:33:08
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