'안구 후방 SGLT-2 직접 타깃' 안과 질환 치료 신약 개발
비임상 단계서 '영장류 모델 대상 안구 후방 약물 전달과 약효 우수' 확인
강복기 대표 "난치성 안구질환에 고통받는 환자 미충족 수요 해결할 것"
[보건타임즈] 대웅테라퓨틱스가 한국산 36호 신약 당뇨병 치료제 엔블로의 주성분 '이나보글리플로진'으로 세계 최초 안약 형태의 당뇨망막병증 치료제 개발에 나선다.
대웅테라퓨틱스(대표 강복기)는 지난 8일 식약처로부터 당뇨망막병증 치료제 후보물질 'DWRX2008'의 임상 1상 시험계획(Investigational New Drug Application, IND)을 승인받았다며 15일 이같이 발표했다.
대웅제약의 '엔블로'를 통해 국내 당뇨병 치료 시장을 혁신한 대웅그룹이 이번에 투여경로 다양화를 통해 당뇨병 치료제 영역의 추가 확장에 나섰다는 평가를 받고 있다.
DWRX2008은 대웅테라퓨틱스가 경구용 SGLT-2 억제제 '엔블로(성분명 이나보글리플로진)'를 투여경로 변경을 통해 전 세계 최초로 나노 점안제 형태로 개발에 들어간 당뇨망막병증 치료제다.
기존 SGLT-2 억제제와 비교해 30분의 1 이하의 용량으로 같은 약효를 증명한 엔블로의 강점을 통해 망막과 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과 질환에 효과적인 치료 옵션이 될 전망이다.
DWRX2008은 지난해 4월 국가신약개발사업단(KDDF, 단장 묵현상)의 비임상 지원 과제로 선정된 바 있다.
당뇨망막병증은 당뇨병으로 망막의 미세혈관계에 순환 장애가 발생함으로써 시력 저하와 실명을 일으키는 치명적인 당뇨 합병증이다.
당뇨망막병증, 당뇨병성 황반 부종 등 당뇨병성 안과 질환의 근본적인 원인은 망막과 안구 후방조직에서 고혈당과 산화적 스트레스가 주요 원인으로 알려져 있다.
하지만, 현재는 이 안과 질환들의 최종 병리기전인 신생 혈관(실핏줄) 생성을 막기 위해 안구 내로 약물을 직접 주입하는 항체 치료 주사제만 개발된 상황이다.
대웅테라퓨틱스가 계열 내 최초 신약(First-in-class)으로 개발 중인 DWRX2008은 망막과 안구 후방조직에서 발생하는 당뇨병성 안과 질환의 근본적인 원인 '안구 혈당' 관리가 가능한 것이 특징이다. [그림 DWRX2008 점안 투여시 안구 내 약효 전달 과정(흐름도)]
점안 투여를 통해 이나보글리플로진을 안구 후방으로 전달, 안구 후방에서 발현되는 SGLT(나트륨 포도당 공동수송체)-2를 억제해 안구 후방조직의 혈당을 낮추는 것은 물론 비정상적인 에너지 대사를 정상화함으로써 활성산소 생성을 감소시키며, 혈관 신생을 유도하는 혈관내피성장인자(VEGF) 분비를 억제 할 수 있다.
DWRX2008은 비임상 단계에서 사람과 가장 유사한 영장류에서 자연 발병한 당뇨망막병증과 당뇨황반부종 모델에 2개월간 점안 투여한 결과, 대조약 애플리버셉트(aflibercept)와 유사한 수준의 황반 부종을 감소시켰으며 안구 후방으로 충분한 약물이 전달됨이 확인됐다. (아래 사진 연구 개발)
항체치료제는 전 세계적으로 약 10조 원 이상의 시장을 형성하고 있으나, 안구 내로 약물을 직접 주입해야 하는 단점이 존재하는 것도 사실이다.
이와 달리, 대웅테라퓨틱스가 개발 중인 DWRX2008은 투약 편의성을 개선한 점안 투여만으로 기존 치료제들과 유사한 약효를 나타내는 데다 치료율 증가, 투여횟수 감소 등을 위해 기존 치료제들과 병용투여도 가능하다는 것이 장점이다.
대웅테라퓨틱스는 임상 1상에서 DWRX2008의 안전성, 국소 내약성, 약동학 특성을 확인, 유효성 탐색을 목적으로 하는 2상 진입의 가능성을 확보할 계획이다.
올해 4분기에 시작할 이번 임상은 단 회 투약과 반복 투여를 하게 되며, 추후 해외 진출과 다국가 임상 2상 등을 고려, 임상 대상자를 건강한 한국인과 코카시안으로 설정했다.
강복기 대표는 "DWRX2008은 난치성 안구질환에 고통받는 환자에게 치료 효과나 사용의 편의성 측면에서 현재의 안구 내 직접 주사하는 항체치료제를 대체할 게임체인저가 될 수 있다"면서, "기존의 항체치료제에 반응하지 않거나, 침습적인 투여 방법으로 고통받는 환자에게 병용투여 옵션을 제시할 수 있을 것으로 기대하고 있다"며 "대웅테라퓨틱스는 DWRX2008 점안제 뿐만 아니라, 혁신적인 약물전달플랫폼을 활용한 확률 높은 신약 개발을 통해 다양한 의료적 미충족 수요(Medical Unmet Needs)를 해결할 수 있도록 끊임없이 노력하겠다"고 밝혔다.
대웅그룹 계열사 대웅테라퓨틱스는 2019년 2월 설립됐으며, ▲ 마이크로니들 플랫폼을 이용한 펩타이드∙단백질 약물의 전달 ▲ 안구 약물 전달 기술을 이용한 당뇨망막병증과 안구 희귀질환 치료제 개발 ▲ 저분자 신약 부문에서 합성치사 항암제와 표적단백분해약물을 개발하고 있는 의∙약학 R&D 전문 기업이다.
이 회사의 주요 개발과 기술이전 성과로는 2022년 4월 허가받은 라베프라졸-제산제(탄산수소나트륨) 복합제가 있다.
기사최종편집일: 2024-04-26 22:33:08
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